环磷酰胺为前体药物，经体内活化才能发挥作用，经过氧化生成4-羟环磷酰胺，进一步氧化生成无毒的4-酮基环磷酰胺，经过互变异构生成开环的醛基化合物。在肝脏进一步氧化生成无毒的羧酸化合物，而肿瘤组织中缺乏正常组织所具有的酶不能进行上述代谢。只能经非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥，磷酰氮芥及其他代谢产物都可经非酶水解生成去甲氮芥，环磷酰胺在体内代谢的产物有（）。

A.

B.

C.

D.

E.

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• 若肾活检病理为新月体型肾炎，最主要的治疗方案应为

  A．口服强的松+环磷酰胺

  B．口服强的松+霉酚酸酯

  C．先静脉甲基强的松龙冲击1～2个疗程，再口服强的松及环磷酰胺

  D．优质低蛋白饮食，控制血压等对症治疗

  E．单纯用环磷酰胺治疗

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• 若肾活检病理是新月体型狼疮性肾炎，最主要的治疗方案是

  A.口服泼尼松+环磷酰胺

  B.口服泼尼松

  C.先静脉甲泼尼龙冲击l～2个疗程，再口服泼尼松及环磷酰胺治疗

  D.静脉环磷酰胺冲击l～2次后，甲泼尼龙冲击l～2个疗程，再口服泼尼松治疗

  E.用环磷酰胺治疗

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• 关于环磷酰胺叙述错误的是

  A、环磷酰胺是在氮芥的氮原子上连有一个吸电子的环状磷酰胺内酯

  B、在肿瘤组织中能被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥而发挥作用

  C、磷酰基吸电子基团的存在，使毒性增强

  D、环磷酰胺在体外肿瘤细胞无效，只有进入体内后，经过活化才能发挥作用

  E、异环磷酰胺的抗瘤谱与环磷酰胺不完全相同，其主要毒性为骨髓抑制、出血性膀胱炎、尿道出血等，须和尿道保护剂美司纳一起使用，以降低毒性

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• 环磷酰胺的毒性比其他抗肿瘤药物的毒性小的原因（　　）。

  A、环磷酰胺在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和羧基化合物

  B、环磷酰胺在正常组织中的代谢产物是无毒的羟基化合物

  C、在肿瘤组织中代谢产物可经非酶水解生成去甲氮芥

  D、在肿瘤组织中代谢生成丙烯醛

  E、在肿瘤组织中代谢生成磷酰氮芥

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• 环磷酰胺体外没有活性，在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是（　）。

  A.4－羟基环磷酰胺

  B.4－酮基环磷酰胺

  C.羧基磷酰胺

  D.醛基磷酰胺

  E.磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥

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